Pharmacophore of neonicotinoid insecticides
ネオニコチノイド系殺虫剤のファーマコフォアにかかわる研究
Shinzo Kagabu
利部伸三
日本農薬学会誌
33, 9-13 (2008) [抄録/PDF]
ネオニコチノイド系殺虫剤のファーマコフォアにかかわる3種の研究をおこない下記の結果を得た．①17種の2-nitroiminoimidazolidine部位の構造変異体の定量的構造活性相関研究から，ワモンゴキブリの中枢神経に対する神経遮断活性は，ニトロ基の酸素原子のマリケン電荷と分子のPowの双方に比例した．②3-フロオロプロピル基がイミダクロプリドのクロロニコチニル基を代替しうるかを検討したところ，3-クロロプロピル，2-フロオロエチルあるいは4-フロオロブチル基に比べて明らかに高い殺虫活性を示すが，クロロニコチニル基に匹敵する活性増大は認められなかった．③アルキル鎖で連結された2価のネオニコチノイド化合物のワモンゴキブリに対する殺虫活性（注射法）はアルキル鎖の長さに依存し，ヘキサメチレン誘導体が最大の殺虫活性を示し，その致死濃度はイミダクロプリドに匹敵した．
