Effects of the structures of ecdysone receptor (EcR) and ultraspiracle (USP) on the ligand-binding activity of the EcR/USP heterodimer
昆虫脱皮ホルモン受容体（EcR/USP）へのリガンド結合活性とEcRおよびUSPの構造との関係

Chieka Minakuchi, Takehiko Ogura, Hisashi Miyagawa, Yoshiaki Nakagawa
水口智江可，小倉岳彦，宮川　恒，中川好秋

日本農薬学会誌 32, 379-384 (2007) [抄録/PDF]

非ステロイド型脱皮ホルモンアゴニストは，主に鱗翅目昆虫に対して殺虫活性を示すが，その作用点は ecdysone receptor（EcR），ultraspiracle（USP）のヘテロダイマー（EcR/USP）であり，リガンド結合部位はEcR内に存在することがわかっている．本研究では，3種の昆虫のEcRとUSPを組み合わせたハイブリッド型受容体に対するステロイド型および非ステロイド型リガンド分子の結合活性をin vitroで測定し，昆虫種間でのEcRおよびUSPの構造の違いがリガンド結合活性にどのような影響を与えるかを調べた．EcR/USPのUSPを他の昆虫のものに置換することによって，結合活性にわずかな変化が見られたものの，昆虫種間での結合活性に対する構造活性相関はほとんど変わらないことがわかった．したがって，USPは受容体を構成する必須の因子であるものの，リガンド分子の受容体への結合活性が昆虫種間で異なるのは，主としてEcRの構造に依存することが示唆された．