Synthesis and biological activity of novel anti-juvenile hormone agents
新規抗幼若ホルモン活性物質の合成と生物活性

Eiichi Kuwano, Norihiro Fujita, Kenjiro Furuta, Naotaka Yamada
桑野栄一，藤田雄大，古田賢次郎，山田直隆

日本農薬学会誌 33, 14-16 (2008) [抄録/PDF]

幼虫表皮の標的組織において唯一幼若ホルモン（JH）拮抗作用が報告されているETBの構造を改変することによって，新規抗JH活性物質エチル4-（2-置換アルキルオキシ）ベンゾエート類を見いだした．これらの化合物はカイコ幼虫に対して顕著なJH欠乏症状である早熟変態を誘導し，それらの活性はJHアゴニストであるメソプレンによって完全に打ち消された．エチル4-（2-ベンジルへキシルオキシ）ベンゾエート（KF-13）が低薬量で高い活性を示したが，高薬量では逆に活性は低下した．これはKF-13のJH様活性によるものと思われた．KF-13のS体は低薬量においてR体より強い早熟変態誘導活性を示したが，高薬量では逆にR体の方が強い活性を示した．KF-13の投与により，通常，最終齢の蛹化開始に必要なJHエステラーゼの活性が，4齢期の血中に誘導された．早熟変態を誘導する2-（6-メチル-3-ピリジルオキシ）ヘキシル体と2-フェノキシへキシル体をアラタ体摘出した4齢幼虫に局所施用した場合，JH活性を示した．