Biological evaluation of imidazole derivatives as inhibitors of hydroperoxide lyase, a key enzyme in plant volatile biosynthesis
イミダゾール系化合物のヒドロパーオキシリアーゼの阻害活性

Keimei Oh, Masumi Higashi, Yuko Yoshizawa
王　敬銘，東マスミ，吉澤結子

日本農薬学会誌 36, 58-62 (2011) [抄録/PDF]

植物揮発性オキシリピン類は，生体防御を始め，さまざまな生物活性を示すことが知られている．ヒドロパーオキシリアーゼ（HPL）は，植物揮発性オキシリピン類の生合成に重要な酵素である．本研究では，植物揮発性オキシリピン類の生物意義をより詳細に解析する新しい試みとして，その生合成を阻害する化合物の探索を行った．合成した12種類イミダゾール系化合物のHPL阻害活性を検討の結果，化合物3{1-[2-benzyloxy-2-(2,4-dichlorophenyl)-ethyl]-1H-imidazole}が明瞭な阻害活性を示した．そのIC₅₀は約 39 uMであった．また，化合物3とHPLの結合活性を調べた結果，そのK_dは約 13.5 uMであることが明らかとなった．