Structure-activity relationship of carboxin-related carboxamides as fungicide
カルボキシン関連カルボキサミド系殺菌剤の構造活性相関

Yukihiro Yoshikawa, Hiroyuki Katsuta, Junro Kishi, Yuji Yanase
吉川幸宏，勝田裕之，貴志淳郎，柳瀬勇次

日本農薬学会誌 36, 347-356 (2011) [抄録/PDF/電子付録]

種々のカルボキサミド化合物を合成し､その構造と殺菌活性の関係を調べた．殺菌活性と殺菌スペクトラムは，アミドの芳香環と窒素原子上の置換基に依存していた．それらの中で，N-（ビフェニル-2-イル）-2-クロロピリジン-3-カルボキサミドが灰色かび病に対し高い活性を示し，対応する1-メチル-3-トリフルオロメチル-ピラゾール-4ｰカルボキサミドがより高い活性を示した．さらに，N-フェニル基上のオルト位に疎水性の分岐アルキルをもつ化合物が，高活性で広い殺菌スペクトラムをもつことがわかった．N-フェニル基のベンゼン環は，チオフェン環で代替でき，チオフェン環のアルキル基を最適化することで，種々の病害に対し高い効果を示すペンチオピラド（化合物1，N-［（2-（1,3-ジメチルブチル）-3-チエニル）］-1-メチル-3-（トリフルオロメチル）ピラゾール-4-カルボキサミド）を見出した．