Amino acid residues involved in the interaction with the intrinsic agonist (R)-octopamine in the β-adrenergic-like octopamine receptor from the silkworm Bombyx mori
内因性アゴニスト（R）-オクトパミンとの相互作用に関わるカイコ由来β-アドレナリン様オクトパミンレセプターのアミノ酸残基

Xi Chen, Hiroto Ohta, Kensuke Sasaki, Fumiyo Ozoe, Yoshihisa Ozoe
陳　曦，太田広人，佐々木健介，尾添富美代，尾添嘉久

日本農薬学会誌 36, 473-480 (2011) [抄録/PDF]

（R）-オクトパミン（OA）との相互作用に関わるカイコ由来β-アドレナリン様オクトパミンレセプターのアミノ酸残基を同定するために，オルトステリック部位と予測される部位に1アミノ酸置換をもつ7変異体を作製してHEK-293細胞に発現させ，（R）-OAとの反応により細胞内cAMPレベルを上昇させる活性を測定した．その結果，S206A変異体は活性を保持していたが，その他の変異体（D115A, S202A, Y300F, Y300N, Y300L, Y300A）は活性を示さなかった．この結果とホモロジーモデリング／ドッキングシュミレーションの結果から，Ser202とTyr300は（R）-OAのフェノール性ヒドロキシル基と相互作用し，Asp115はβ-ヒドロキシル基及び側鎖アミノ基と相互作用することが推察された．