Synthesis of novel triazole derivatives as potent inhibitor of allene oxide synthase (CYP74A), a key enzyme in jasmonic acid biosynthesis
ジャスモン酸生合成に関わるアレンオキシド合成酵素 （CYP74A）を阻害する新規トリアゾール類の合成

Keimei Oh, Kouta Nakai, Kazuhiro Yamada, Yuko Yoshizawa
王　敬銘，中居宏太，山田和弘，吉澤結子

日本農薬学会誌 37, 80-84 (2012) [抄録/PDF]

アレンオキシド合成酵素（CYP74A）はジャスモン酸の生合成酵素である．本研究では，アレンオキシド合成酵素阻害剤を開発するために，新規トリアゾール系化合物を合成した．合成した化合物のアレンオキシド合成酵素阻害活性は，大腸菌で調製・精製した組み換え型酵素を用いて検討した．構造活性相関解析研究の結果，8-［1-（ナフタレン-2-イル）- 2-（1,2,4-トリアゾール-1-イル）エトキシ］オクタン酸メチルエステル（4i）およびメチル8-［1-（2,4-ジクロロフェニル）-2-（1,2,4-トリアゾール-1-イル）エトキシ］オクタン酸メチルエステル（4g）が強いアレンオキシド合成酵素阻害活性を示した．そのIC₅₀が0.75±0.3および0.84±0.6µMであった．