Mode of action of novel acaricide pyflubumide: Effects on the mitochondrial respiratory chain
新規殺ダニ剤ピフルブミドの作用機構：ミトコンドリア呼吸鎖に対する影響
Motofumi Nakano, Noriaki Yasokawa, Akiyuki Suwa, Shinsuke Fujioka, Takashi Furuya, Kazuyuki Sakata
中野 元文、八十川 伯朗、諏訪 明之、藤岡 伸祐、古谷 敬、坂田 和之
Journal of Pesticide Science
40, 19-24 (2015) [抄録/PDF]
ピフルブミドは日本農薬（株）で開発中の新規殺ダニ剤であり，本研究はその作用機構の解明を目的とした．コハク酸脱水素酵素阻害剤（SDHI殺菌剤）との化学構造の類似性から，ハダニミトコンドリア複合体IIにおける電子伝達阻害活性を検討した．その結果，ピフルブミドの阻害活性は低かったが，その脱アシル体であるNH体はハダニミトコンドリア複合体IIに対し高い阻害活性を示した．また，ピフルブミドはハダニホモジネートにより速やかにNH体へと代謝された．これらの結果からピフルブミドはプロドラッグであり，NH体が活性本体と考えられた．ハダニ剤であるシエノピラフェンのOH体はピフルブミドNH体と同様，複合体Ⅱを阻害するが，両化合物を用いた二重阻害剤滴定曲線解析の結果は，両化合物の結合サイト（もしくは結合様式）は明らかに異なることを示唆し，ピフルブミドとシエノピラフェンは作用機構上，別のグループに属すると考えられた．
