新規ピラゾールカルボキサミド誘導体の合成と選択活性

小畑登紀夫，藤井勝利，舷城衛介，堤内清志，大岡　朗，水津　真，金築　祐

日本農薬学会誌 24, 33-37 (1999)

ピラゾール環を骨格とする新しい系統の化合物を合成し，その殺ダニ活性と魚毒性を調べた．N-フェノキシエチルピラゾール-5-カルボキサミド誘導体（III）に，ナミハダニに対する高い活性が認められた．しかしながら，メダカに対する毒性も高いレベルにあった．そこでN-フェノキシエチルピラゾール-5-カルボキサミド誘導体（III）を基にして，ハダニと魚間の活性選択性を得るために，N-アシル-N-フェノキシエチルピラゾール-5-カルボキサミド誘導体（IV）へと導いた．生物試験の結果，N-アシル化誘導体（lV）のいくつかの化合物に，高い殺ダニ活性を維持しながら，魚毒性の低い化合物を見出した．この選択活性は，N-アシル化誘導体（IV）のなかでピラゾール環の４位が無置換で，３位にtert-ブチル基が導入された時，最も大きかった．