5-Aryl-1,3,4-oxadiazole-2-thiols as a New Series of trans-Cinnamate 4-Hydroxylase Inhibitors
5-アリール-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオールはトランス-ケイ皮酸4-水酸化酵素の新規阻害剤として作用する

Naotaka Yamada, Yuki Kataoka, Takamichi Nagami, Soonsung Hong, Shinya Kawai, Eiichi Kuwano
山田直隆，片岡由記，永見崇理，洪　淳星，川合伸也，桑野栄一

日本農薬学会誌 29, 205-208 (2004) [抄録/PDF]

5-アリール-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオール類が酵母で発現させた交雑ヤマナラシ・キタカミハクヨウ（Populus kitakamiensis）由来のトランス-ケイ皮酸4-水酸化酵素（C4H）を阻害することを見いだした．5-フェニル-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオールは既知のC4H阻害剤である2-ヒドロキシ-1-ナフトエ酸と同等の活性を示した．構造と活性の関係を検討した結果，高い阻害活性にはチオール基の存在が必要であった．供試化合物中，5-（3-フルオロフェニル）-1,3,4-オキサジアゾール-2-チオールが最も高い活性を示した．