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Isocoumarin Derivative as a Novel GABA Receptor Ligand from Neosartorya quadricincta
天然物の中からGABA受容体作用性殺虫剤を発見するために,非競合的GABA容体アンタゴニストである[3H]EBOBのイエバエ頭部膜画分への結合を阻害する活性を指標にして糸状菌培養液のスクリーニングを行った.その結果,Neosartorya quadricinctaの培養液からジヒドロイソクマリン誘導体(PE1223)を単離した.この化合物は,[3H]EBOB結合を2.2 μMの濃度で65%阻害した.このリガンドは,昆虫のGABA受容体に作用する新規殺虫剤を発見するためのリード化合物となると思われる. |