Synthesis and Structure-Activity Relationships of Dinotefuran Derivatives: Modification in the Nitroguanidine Part
ジノテフラン誘導体の合成と構造活性相関 ： ニトログアニジン部の修飾

Takeo Wakita, Katsutoshi Kinoshita, Naoko Yasui, Eiichi Yamada, Nobuyuki Kawahara, Kenji Kodaka
脇田健夫，木下勝敏，安井直子，山田英一，河原信行，小高建次

日本農薬学会誌 29, 348-355 (2004) [抄録/PDF]

ジノテフランは，ピリジン様骨格の換わりに特徴的なテトラヒドロ-3-フリルメチル基を有する新規ネオニコチノイド系殺虫剤である．ジノテフラン類縁体を合成し，半翅目に対する殺虫活性を調べた．ジノテフランのニトログアニジン部位の構造活性相関を要約すると以下の通りである．1）ニトロイミノ体およびニトロメチレン体の開環タイプは，N-モノメチル基が最も高い活性を示し．2）閉環タイプは開環タイプに比べ，ツマグロヨコバイで同等の活性を示したが，ヒメトビウンカでは10分の1に活性が低下した．3）開環，閉環タイプ共に，アシル基の導入により活性は殆ど変化しなかった．以上の結果を基に，ジノテフランが開発化合物に選ばれた．