Synthesis and Structure-Activity Relationships of Dinotefuran Derivatives: Modification in the Tetrahydro-3-furylmethyl Part
ジノテフラン誘導体の合成と構造活性相関 ： テトラヒドロ-3-フリルメチル部の修飾

Takeo Wakita, Katsutoshi Kinoshita, Kenji Kodaka, Naoko Yasui, Atsuko Naoi, Sinichi Banba
脇田健夫，木下勝敏，小高建次，安井直子，直井敦子，番場伸一

日本農薬学会誌 29, 356-363 (2004) [抄録/PDF]

新規ネオニコチノイド系殺虫剤ジノテフランの特徴的な置換基(±)-tetrahydro-3-furylmethyはアセチルコリンをリード骨格とすることで見出された．同置換基の構造活性相関として，無置換体が最も高い活性を示し，4，5位に置換基を有する化合物が中程度を有し，2，3位に置換基を有する化合物は大きく失活した．しかしコンフォメーション解析の結果，それら置換基がジノテフランの仮説活性コンフォメーションに与える影響は少なかった．またコンピューター解析の結果，ジノテフラン，メトキシプロピル体および他のネオニコチノイドはよく重なり合い，またジノテフランはメトキシプロピル体より，活性コンフォメーションを採り易いことが判明した．