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Insecticidal and Neuroblocking Activities toward American Cockroach (Periplaneta americana L.) of Imidacloprid Metabolites, 5-Hydroxy-, 4,5-Dihydroxy- and 4,5-Dehydroimidacloprid
イミダクロプリド(1)に由来する3種類の代謝化合物の殺虫活性と神経興奮遮断活性を,ワモンゴキブリを用いて測定した.4,5-Dehydro体(2)と5-hydroxyimidacloprid (3)がゴキブリへの注射の24時間後に麻痺させる最小薬量は,化合物1より10倍ほど大きくて活性が低かった.共力剤であるピペロニルブトキシドとNIA 16388を併用すると,この値は化合物1, 2, 3の順に0.071, 1.9, 1.7 nmolになった.化合物2と3がワモンゴキブリ中枢神経に興奮遮断効果を引き起こす濃度は49 μMと150 μMであり,1の2.3 μMより高かった.4,5-Dihydroxyimidacloprid(4)のこれら2種類の生理活性は正確に求められないほど弱かった.化合物1の殺虫活性に及ぼす代謝物の影響についても議論した. |