QSAR for Binding Affinity of Substituted Dibenzoylhydrazines to Intact Sf-9 Cells
ジベンゾイルヒドラジン類のSf-9培養細胞への結合親和性に対するQSAR

Takehiko Ogura, Yoshiaki Nakagawa, Chieka Minakuchi, Hisashi Miyagawa
小倉岳彦，中川好秋，水口智江可，宮川　恒

日本農薬学会誌 30, 1-6 (2005) [抄録/PDF]

鱗翅目昆虫由来の Sf-9 培養細胞を用いて，非ステロイド型脱皮ホルモンアゴニストであるN-t-butyl-N,N'-dibenzoylhydrazine類縁体の脱皮ホルモン受容体結合親和性を測定した．活性測定にはt-butyl基に近いほうのベンゼン環の置換基をortho-Clに固定し，もう一方のベンゼン環のpara位に様々な置換基を導入した一連のdibenzoylhydrazine類を用いた．さらに，脱皮ホルモン受容体結合親和性に及ぼすdibenzoylhydrazine類の置換基効果をHansch-Fujita法を用いて定量的に解析した．その結果，疎水性および電子供与性の高い置換基の導入はdibenzoylhydrazine類の脱皮ホルモン受容体結合親和性を上昇させること，para位の置換基と受容体の表面との間に立体的な反発が生じていることが示された．