Metabolism of Simeconazole in Rats
シメコナゾールのラットにおける代謝

Koji Wakabayashi, Shingo Sadakane, Mitsuru Ando
若林晃次，貞包眞吾，安藤　満

日本農薬学会誌 30, 90-98 (2005) [抄録/PDF]

雌雄のラットにトリアゾール環を14Cで標識したシメコナゾール[(RS)-2-(4-fluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-3-trimethylsilyl propane-2-ol]を5および70 mg/kgで経口投与し，吸収，排泄および代謝を調べた．シメコナゾールは速やかに吸収され，投与放射能のほとんどは3日以内に糞尿中へ排泄された．血中放射能は雄ラットで投与後4,8時間，雌ラットで投与後1,2時間に最高濃度に達した．肝臓，副腎，腎臓に比較的高い放射能が検出されたが，時間の経過と共に組織・器官中の放射能は速やかに減少した．シメコナゾールは酸化的にメチル基が代謝された後，グルクロン酸抱合体や硫酸抱合体を形成する他，シラノール体やシランジオール体等の数多くの代謝物へ代謝された．