Quantitative structure-activity relationships of imidacloprid and its analogs with substituents at the C5 position on the pyridine ring in the neuroblocking activity
イミダクロプリドのピリジン環5位に種々の置換基を持つ類縁体の神経遮断活性に関する定量的構造活性相関

Keiichiro Nishimura, Kazuhisa Kiriyama, Shinzo Kagabu
西村勁一郎，桐山和久，利部伸三

日本農薬学会誌 31, 110-115 (2006) [抄録/PDF]

イミダクロプリドのピリジン環5位に種々の置換基を持つ誘導体の，2種類の神経活性を測定した．一つはワモンゴキブリより摘出した中枢神経における興奮伝導遮断活性である．他の一つは，イエバエ頭部を磨砕して調製した膜画分に対する，[³H]イミダクロプリドの結合阻害活性である．神経遮断活性については，物理化学的置換基パラメータを用いて定量的に解析した．その結果，電子供与性共鳴効果が大きいほど遮断活性が高くなった．かさ高いアルコキシ基の導入は，この活性には不利であった．1化合物を除いて，測定した化合物の範囲内では神経膜への結合活性は神経遮断活性と直接的な関係があり，結合活性が高いほど遮断活性は高くなった．