Affinity of 3-benzylidene- and 3-cinnamylidenemyosmine analogues for Periplaneta americana nicotinic acetylcholine receptors
3-ベンジリデンミオスミンおよび3-シンナミリデンミオスミン類縁体のワモンゴキブリニコチン性アセチルコリン受容体に対する親和性

Izumi Ikeda, Tsuyoshi Utsunomiya, Miki Sadamitsu, Yoshihisa Ozoe, Kazuo Mochida
池田　泉，宇都宮　毅，貞光美貴，尾添嘉久，持田和男

日本農薬学会誌 31, 417-419 (2006) [抄録/PDF]

フェニル基のオルト，メタ，パラ位に置換基をもつ3-ベンジリデンミオスミン類縁体と，パラ位に置換基をもつ3-シンナミリデンミオスミン類縁体を合成した．合成した化合物のワモンゴキブリ（Periplaneta americana）神経索ニコチン性アセチルコリン受容体に対する親和性は，［3^H］エピバチジン結合阻害活性試験により決定した．試験化合物のうち，3-（2,4-ジヒドロキシベンジリデン）ミオスミン（3）と3-（4-ヒドロキシベンジリデン）ミオスミン（4）が最も高い活性を示し，そのIC₅₀値はそれぞれ0.120および0.310 mMであった．また，ベンジリデン部位のパラ位にジメチルアミノ基をもつ3-（4-ジメチルアミノベンジリデン）ミオスミン（15）は，中程度の活性を示し，そのIC50値は5.49 mMであった．一方，シンナミリデン類縁体である3-（4-ジメチルアミノシンナミリデン）ミオスミン（16）と3-シンナミリデンミオスミン（17）のIC₅₀値は，それぞれ2.07および3.52 mMであった．